LY411575是有效的γ-secretase抑制剂,IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞), 也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。
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Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide衍生物,是TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。
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BX795 是有效的,特异性PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和 PKC选择性分别高140和1600倍。
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大鼠肝脏acycloenzymeA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)的有效抑制剂,IC50为80μM。
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MK-8776 (SCH 900776)是选择性Chk1抑制剂,IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高50倍。Phase 2。
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pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM,与 AGC激酶家族: PKA,PrkX 和 PKC同工酶相比,也选择性作用于Akt。Phase 1。
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抑制犬科COX2,IC50为0.03 mM。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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LY2109761是新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM 和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
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选择性5-HT1A 和α1-adrenergic receptor(α1-肾上腺素受体)拮抗剂,IC50分别为0.1 μM 和0.2 μM。Phase 3。
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